Затверджено наказ Міністерства охорони здоров’я України - polpoz.ru o_O
Главная
Поиск по ключевым словам:
страница 1
Похожие работы
Название работы Кол-во страниц Размер
Затверджено наказ Міністерства охорони здоров'я України № Реєстраційне... 1 112.17kb.
Затверджено наказ Міністерства охорони здоров’я України 1 202.61kb.
Затверджено наказ Міністерства охорони здоров'я України 07. 1 51.19kb.
Затверджено наказ Міністерства охорони здоров’я України від 13. 1 217.57kb.
Затверджено наказ Міністерства охорони здоров’я України 116 №01. 1 63.22kb.
1. Аналіз проблеми, яку пропонується розв'язати шляхом державного... 1 50.99kb.
Затверджено Наказом Міністерства охорони здоров'я України 1 375.96kb.
Наказ №652 дата Про проведення атестації лікарів і молодших медичних... 1 189.9kb.
Нагородити Почесною грамотою Міністерства охорони здоров’я України 1 51.39kb.
Україна козелецька районна державна адміністрація розпорядження 1 19.78kb.
Наказ Державної інспекції з контролю якості лікарських засобів Міністерства... 10 869.3kb.
Лекція загальна характеристика органів виділення. Вікова фізіологія... 1 95.74kb.
1. На доске выписаны n последовательных натуральных чисел 1 46.11kb.

Затверджено наказ Міністерства охорони здоров’я України - страница №1/1

ЗАТВЕРДЖЕНО

Наказ Міністерства охорони

здоров’я України

01.10.2009 № 702

Реєстраційне посвідчення

№ Р.01.01/02651



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ТАМІФЛЮ

(TAMIFLU®)
Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: озельтамівір: Ethyl-(3R,4R,5S)-4-acetylamino-5-amino-3(1-ethylpropoxy)-1-cyclohexene-1-carboxylic acid ethyl ester, phosphate (1:1);

основні фізико-хімічні властивості: капсули № 2, корпус сірого, ковпачок світло-жовтого кольору із вмістом порошку від білого до жовтуватого кольору;

склад: 1 капсула містить 98,5 мг озельтамівіру фосфату, що еквівалентно 75 мг вільної активної речовини озельтамівіру;

допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований, повідон К 30, натрію кроскармелоза, тальк, натрію стеарилу фумарат.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби для системного застосування. Інгібітори нейрамінідази. Код АТС J05A H02.
Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Озельтамівіру фосфат є про-препаратом, його активний метаболіт (озельтамівіру карбоксилат) конкурентно й вибірково інгібує нейрамінідазу вірусів грипу типів А та В − фермент, що каталізує процес вивільнення новоутворених вірусних частинок з інфікованих клітин, їх проникнення в клітини епітелію дихальних шляхів та подальшого поширення вірусу в організмі.

Озельтамівіру карбоксилат діє поза клітинами. Затримує ріст вірусу грипу in vitro та пригнічує реплікацію вірусу та його патогенність in vivo, зменшує виділення вірусів грипу А та В з організму. Його концентрації, необхідні для пригнічення активності ферменту на 50 % (IC50), знаходяться в нижній межі наномолярного діапазону.


Ефективність.

Доведено, що Таміфлю є ефективним засобом профілактики та лікування грипу у дітей (≥ 1 року), дорослих, осіб літнього віку. На початку лікування, не пізніше як через 40 годин після появи перших симптомів грипу, Таміфлю значно скорочує період клінічних проявів грипозної інфекції, зменшує їхню тяжкість та знижує частоту розвитку ускладнень грипу, що вимагають застосування антибіотиків (бронхіту, пневмонії, синуситу середнього отиту), скорочує час виділення вірусу з організму і зменшує площу під кривою вірусних титрів у часі.

При прийманні з метою профілактики Таміфлю істотно (на 92 %) і вірогідно знижує захворюваність грипом серед осіб, які контактували, зменшує частоту виділення вірусу та запобігає передачі вірусу від одного члена родини до іншого.

Таміфлю не впливає на утворення протигрипозних антитіл, у тому числі на створення антитіл у відповідь на введення інактивованої грипозної вакцини.

Резистентність.

За наявними на сьогодні даними, при застосуванні Таміфлю з метою постконтактної (7 днів) і сезонної (42 дні) профілактики грипу резистентності до препарату не відзначається.

У дорослих пацієнтів/підлітків була виявлена резистентність до озельтамівіру в 0,32 % випадків (4/1245) за допомогою фенотипування і в 0,4 % випадків (5/1245) за допомогою фенотипування і генотипування, а в дітей віком від 1 року до 12 років – у 4,1 % (19/464) і в 5,4 % (25/464) випадків, відповідно. Всі пацієнти тимчасово були носіями вірусу, резистентного до озельтамівіру. Це не впливало на елімінацію вірусу.

Було виявлено кілька різних підтипспецифічних мутацій нейрамінідази вірусів. Ступінь зниження чутливості залежав від типу мутації. Так, при мутації I222V в N1 чутливість знижувалась у 2 рази, а при R292K в N2 – у 30 000 разів. Не було виявлено мутацій, які знижують чутливість нейрамінідази вірусу грипу типу В in vitro.

У пацієнтів, які отримують лікування озельтамівіром, зареєстрованими мутаціями нейрамінідази N1 (включаючи H5N1 віруси), які призводили до резистентності/зниження чутливості до озельтамівіру, були H274Y, N294S (1 випадок), E119V (1 випадок), R292K (1 випадок); мутаціями нейрамінідази N2 – N294S (1 випадок) і SASG245-248del (1 випадок). В одному випадку була виявлена мутація G402S вірусу грипу В, яка супроводжувалась зменшенням чутливості в 4 рази і в одному випадку – мутація D198N зі зменшенням у 10 разів чутливості у дитини з імунодефіцитом.

Віруси з резистентним генотипом нейрамінадази, які виникають після лікування озельтамівіром, відрізняються за ступенем стійкості від природного штаму. Віруси з мутацією R292K в N2 у тварин за інфекційністю, патогенністю та контагіозністю значно поступаються вірусам з мутацією Е119V в N2 і D198N в В і незначно відрізняються від природного штаму.

Віруси з мутацією Н274Yв N1 і N294S в N2 займають проміжне становище.

У пацієнтів, які не отримували лікування озельтамівіром, були виявлені мутації вірусу грипу А/Н1N1 зі зниженою чутливістю до озельтамівіру in vitro, що природно виникають. Клінічне значення цих мутацій невідоме. Ступінь зниження чутливості до озельтамівіру і поширеність таких вірусів може різнитись залежно від пори року і регіону.



Фармакокінетика.
Всмоктування

Після перорального прийому озельтамівіру фосфат легко всмоктується в шлунково-кишковому тракті і значною мірою перетворюється на активний метаболіт під дією печінкових естераз. Концентрації активного метаболіту у плазмі визначаються в межах 30 хвилин, досягають майже максимального рівня через 2-3 години після прийому та істотно (більше ніж у 20 разів) перевищують концентрації про-препарату. Не менше 75 % прийнятої внутрішньо дози потрапляє в системний кровотік у вигляді активного метаболіту, менше 5 % – у вигляді вихідного препарату. Плазмові концентрації як про-препарату, так і активного метаболіту пропорційні дозі і не залежать від прийому їжі.
Розподіл

У людини середній об’єм розподілу (Vss) активного метаболіту – приблизно 23 літра.

Як показали експерименти на тваринах, активний метаболіт досягає всіх основних місць локалізації грипозної інфекції. У цих експериментах після перорального введення озельтамівіру фосфату його активний метаболіт виявлявся в легенях, промивних водах бронхів, слизовій оболонці порожнини носа, в середньому вусі і трахеї в концентраціях, що забезпечують противірусний ефект.

Зв'язування активного метаболіту з білками плазми людини низьке (приблизно 3%). Зв'язування про-препарату з білками плазми людини досягає 42 %, що недостатньо, аби бути причиною істотних взаємодій між ліками.

Метаболізм

Озельтамівіру фосфат значною мірою перетворюється на активний метаболіт під дією естераз, що знаходяться переважно в печінці та кишечнику. Ні озельтамівіру фосфат, ні активний метаболіт не є субстратами або інгібіторами ізоферментів системи цитохрому Р450.
Виведення

Озельтамівір, що всмоктався, виводиться, головним чином (> 90 %), шляхом перетворення на активний метаболіт, який не піддається подальшій трансформації і виводиться з сечею. У більшості пацієнтів максимальні концентрації активного метаболіту в плазмі знижуються з напівперіодом 6-10 годин. Активна субстанція повністю (> 99 %) виводиться нирками. Нирковий кліренс (18,8 л/год) перевищує швидкість клубочкової фільтрації (7,5 л/год), що вказує на те, що препарат виводиться ще й шляхом канальцевої секреції. З калом виводиться менше 20 % прийнятого внутрішньо радіоактивно позначеного препарату.

Фармакокінетика в особливих групах.

Хворі з ураженням нирок

При призначенні Таміфлю хворим із різним ступенем ураження нирок площа під кривою «концентрація активного метаболіту в плазмі – час» (AUC) зворотно пропорційна зниженню функції нирок.

Немає необхідності зменшувати дозу хворим із кліренсом креатиніну більше 30 мл/хв. Пацієнтам із кліренсом креатиніну 10-30 мл/хв рекомендовано зменшити дозу до 75 мг Таміфлю один раз на добу протягом 5 діб. Застосування Таміфлю у хворих із термінальною стадією ниркових захворювань на гемодіалізі або на подовженому перитонеальному діалізі та в пацієнтів із кліренсом креатиніну ≤10 мл/хв не вивчалося, тому немає ніяких рекомендацій щодо коригування дози.

Хворі з ураженням печінки

In vitro у пацієнтів з печінковою патологією не відзначено ні значного підвищення AUC озельтамівіру фосфату, ні зниження AUC активного метаболіту.

Немає необхідності коригувати дозу хворим з порушенням функції печінки легкого і середнього ступеня тяжкості.



Хворі літнього віку

У хворих літнього віку (65-78 років) експозиція активного метаболіту в рівноважному стані на 25-35 % вища, ніж у молодших пацієнтів при призначенні аналогічних доз Таміфлю. Період напіввиведення препарату в осіб літнього віку суттєво не відрізняється від такого у молодших пацієнтів. Немає потреби коригувати дози особам літнього віку при лікуванні і профілактиці грипу.



Діти

Фармакокінетику Таміфлю вивчали у дітей віком від 1 до 16 років у фармакокінетичному дослідженні з одноразовим прийомом препарату та в клінічному дослідженні в невеликій кількості дітей віком від 3 до 12 років. У дітей молодшого віку виведення про-препаратів та активного метаболіту відбувалося швидше, ніж у дорослих, що призводило до більш низької AUC стосовно конкретної дози. Прийом препарату у дозі 2 мг/кг дає таку ж AUC озельтамівіру карбоксилату, яка досягається у дорослих після одноразового прийому капсули із 75 мг препарату (що еквівалентно приблизно 1 мг/кг). Фармакокінетика озельтамівіру у дітей старше 12 років така сама, як і в дорослих.


Показання для застосування.

Лікування грипу типу А та В у дорослих та дітей віком від 1 року.

Профілактика грипу (після контакту з хворим або у разі підвищеного ризику інфікування вірусом) у дорослих та дітей старше 1 року.
Спосіб застосування та дози.

Таміфлю можна приймати під час або незалежно від вживання їжі. У деяких пацієнтів переносимість препарату поліпшується, якщо його приймають під час їжі.



Стандартний режим дозування

Лікування


Лікування потрібно розпочинати у перший або другий день появи симптомів грипу.

Дорослі та діти старше 13 років. Рекомендований режим дозування Таміфлю – по одній капсулі 75 мг 2 рази на добу перорально протягом 5 днів. Збільшення дози понад 150 мг/добу не посилює ефекту.

Діти. Дітям з масою тіла > 40 кг, які можуть проковтнути капсули, слід приймати препарат по одній капсулі 75 мг 2 рази на добу перорально протягом 5 днів.
Профілактика

Рекомендована доза Таміфлю для профілактики грипу після контакту з хворим на грип – по 75 мг 1 раз на добу перорально протягом 10 днів. Прийом препарату слід розпочинати не пізніше ніж у перші 2 дні після контакту. Рекомендована доза для профілактики під час сезонної епідемії грипу – по 75 мг 1 раз на добу; показана безпечність препарату при прийманні його протягом 6 тижнів. Профілактична дія триває стільки, скільки триває приймання препарату.

Діти. Дітям з масою тіла > 40 кг, які можуть проковтнути капсули, з профілактичною метою слід приймати препарат по одній капсулі 75 мг один раз на добу перорально протягом 10 днів.

У випадках, коли у дорослих і дітей існує проблема з проковтуванням капсул, необхідно відкрити капсулу і висипати її вміст у невелику кількість (максимально 1 чайна ложка) підсолодженого продукту харчування (шоколадний сироп (із вмістом цукру чи без цукру), світло-коричневий цукор чи столовий цукор, розчинений у воді, солодкий десерт, згущене молоко з цукром, яблучне пюре чи йогурт) для того, щоб приховати гіркий смак. Суміш необхідно ретельно перемішати і дати пацієнту. Необхідно проковтнути всю суміш одразу ж після приготування.

Пацієнтам, яким Таміфлю призначений у дозі 30-60 мг, необхідно дотримуватись наступних рекомендацій:

1. Тримаючи одну капсулу Таміфлю 75 мг над склянкою, обережно відкрити капсулу і висипати її вміст у склянку.

2. Додати до порошку 5 мл води за допомогою шприца з поділками (так званий градуйований шприц). Суміш необхідно ретельно перемішати протягом близько 2 хвилин.

3. Набрати у шприц відповідну кількість суміші зі склянки залежно від маси тіла пацієнта (див. таблицю 1). Не потрібно набирати у шприц нерозчинений білий порошок, який є наповнювачем. Вміст шприца, натискуючи на поршень, необхідно витиснути в другу склянку. Невикористану суміш слід вилити.


Таблиця 1.

Рекомендована доза Таміфлю залежно від маси тіла



Маса тіла

Рекомендована доза

Кількість суміші Таміфлю на одну дозу

≤ 15 кг

30 мг

2 мл

> 15 кг і ≤ 23 кг

45 мг

3 мл

> 23 кг і ≤ 40 кг

60 мг

4 мл

4. Рекомендована доза становить 30 мг, 45 мг або 60 мг двічі на добу протягом 5 діб з метою лікування і один раз на добу – з метою профілактики.

5. У другу склянку до суміші необхідно додати невелику кількість (максимально 1 чайну ложку) підсолодженого продукту харчування для того, щоб приховати гіркий смак (для дітей).

6. Суміш необхідно ретельно перемішати і дати пацієнту. Необхідно проковтнути всю суміш одразу ж після приготування. Якщо у склянці залишилась певна кількість суміші, необхідно спослоснути склянку за допомогою невеликої кількості води і дати пацієнту випити суміш, яка залишилась.



Дозування в особливих випадках

Пацієнти з ураженням нирок

Лікування та профілактика грипу.

Для пацієнтів із кліренсом креатиніну понад 30 мл/хв коригувати дозу непотрібно. Хворим із кліренсом креатиніну 10-30 мл/хв при лікуванні рекомендовано зменшити дозу до 75 мг один раз на день протягом 5 діб, а при профілактиці рекомендовано зменшити дозу до 75 мг через добу. Немає жодних рекомендацій для пацієнтів, які перебувають на звичайному гемодіалізі та подовженому перитонеальному діалізі, у термінальній стадії ниркової хвороби та хворих із кліренсом креатиніну ≤ 10 мл/хв (див. «Особливості застосування» та «Дозування в особливих групах»).



Пацієнти з ураженням печінки

In vitro у пацієнтів з печінковою патологією не відзначено ні значного підвищення AUC озельтамівіру фосфату, ні зниження AUC активного метаболіту.

Немає необхідності коригувати дозу хворим з порушенням функції печінки легкого і середнього ступеня тяжкості.



Пацієнти літнього віку

Немає потреби коригувати дозу при лікуванні та профілактиці (див. «Фармакокінетика в особливих групах»).


Побічна дія.

Дорослі пацієнти

При прийомі Таміфлю для лікування грипу найчастішими небажаними явищами були нудота і блювання. Вони мали транзиторний характер і виникали, як правило, після прийому першої дози. У більшості випадків ці реакції не вимагали відміни препарату. Інші небажані явища, що виникали з частотою ≥ 1 % при застосуванні Таміфлю по 75 мг 2 рази на добу, включають діарею, бронхіт, біль у животі, запаморочення, головний біль, кашель, безсоння, слабкість, носові кровотечі, кон’юнктивіт.

У пацієнтів, які приймали Таміфлю для профілактики грипу, відзначався біль різної локалізації, ринорея, диспепсія та інфекції верхніх дихальних шляхів.

Діти

Найчастіше небажане явище – блювання. Небажані явища, що спостерігалися в > 1 % дітей, які застосовували озельтамівір; біль у животі, носові кровотечі, порушення слуху та кон’юнктивіт (виникали раптово, припинялись, незважаючи на продовження лікування і в більшості не були причиною припинення лікування), нудота, діарея, бронхіальна астма (включаючи загострення), гострий середній отит, пневмонія, синусит, бронхіт, дерматит, лімфоаденопатія.



Побічні ефекти, зареєстровані у післяреєстраційному періоді:

Шкіра і підшкірна жирова тканина: у поодиноких випадках - алергічні реакції (дерматит, висип, екзема, кропив’янка). Поодинокі випадки мультиформної еритеми, синдрому Стівенса-Джонсона та токсичного епідермального некролізу, анафілактичні/анафілактоїдні реакції.

Гепатобіліарна система: спостерігались поодинокі випадки гепатиту та підвищення рівня печінкових ферментів у хворих на грип, які застосовували озельтамівір.

Нервово-психічна сфера: психоневротичні порушення, що проявлялися судомами та делірієм (включаючи зміну рівня свідомості, сплутаність свідомості, неадекватну поведінку, марення, галюцинації, ажитації, тривогу, нічні кошмари) у хворих на грип при застосуванні Таміфлю. Не відомо, чи пов’язані психоневротичні порушення із застосуванням Таміфлю, оскільки психоневротичні розлади також були зареєстровані у хворих на грип, які не застосовували цей препарат. Тому рекомендується спостерігати за поведінкою хворих, особливо дітей. У випадку будь-яких проявів неадекватної поведінки слід одразу звернутися до лікаря.

Шлунково-кишковий тракт: рідко спостерігалися випадки шлунково-кишкових кровотеч. Зокрема, прояви геморагічного коліту зникали при ослабленні перебігу грипу чи після відміни препарату.
Протипоказання.

Підвищена чутливість до озельтамівіру фосфату або до будь-якого компонента препарату.

Хронічна ниркова недостатність (постійний гемодіаліз, хронічний перитонеальний діаліз, кліренс креатиніну ≤10 мл/хв). Вагітність, період годування груддю. Не призначають Таміфлю у формі капсул дітям віком до 13 років.
Передозування.

На сьогодні випадків передозування не описано, однак передбачуваними симптомами гострого передозування можуть бути нудота з блюванням або без нього. Одноразові дози Таміфлю до 1000 мг переносились добре, за виключенням нудоти і блювання.


Особливості застосування.

У пацієнтів (в основному у дітей), які отримували Таміфлю з метою лікування грипу, були зареєстровані судоми і делірійподібні психоневрологічні порушення. Ці випадки рідко супроводжувались небезпечною для життя поведінкою. Роль Таміфлю у розвитку цих явищ невідома. Подібні психоневрологічні порушення також відзначались у пацієнтів з грипом, які не отримували Таміфлю.

Рекомендується ретельний нагляд за поведінкою пацієнтів, особливо дітей, з метою виявлення ознак аномальної поведінки.

Даних щодо ефективності Таміфлю при будь-яких захворюваннях, спричинених іншими збудниками, крім вірусів грипу А і В, немає.

При лікуванні та профілактиці грипу у хворих з кліренсом креатиніну від 10 до 30 мл/хв потрібна корекція дози. Рекомендацій щодо корекції дози у хворих з термінальною нирковою недостатністю, які отримують гемодіаліз чи перитонеальний діаліз, у пацієнтів із кліренсом креатиніну ≤ 10 мл/хв немає.

Вагітність і період годування груддю


У лактуючих тварин озельтамівір та активний метаболіт потрапляють у молоко. Чи відбувається екскреція озельтамівіру або активного метаболіту з молоком у людини, не відомо. Однак екстраполяція даних, отриманих на тваринах, дозволяє припустити, що їхня кількість у грудному молоці може досягати 0,01 мг/добу та 0,3 мг/добу відповідно.

Нині даних щодо застосування препарату вагітним жінкам недостатньо, аби оцінити тератогенну або фетотоксичну дію озельтамівіру фосфату.

Зважаючи на це, Таміфлю слід призначати під час вагітності або годування груддю тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Клінічно значима взаємодія з іншими лікарськими засобами малоймовірна.

Озельмамівіру фосфат перетворюється в активну сполуку в основному за допомогою печінкових естераз. Взаємодія з лікарськими засобами, зумовлена конкуруванням естераз, широко не описана в літературних джерелах. Низьке зв’язування озельтамівіру і його активного метаболіту свідчить про відсутність вірогідності взаємодії з іншими лікарськими засобами за механізмом заміщення.

Експерименти in vitro продемонстрували, що ні озельтамівіру фосфат, ні активний метаболіт не є добрим субстратом для поліфункціональних оксидаз системи цитохрому Р450 або для глюкуронілтрансфераз. Формальної основи для взаємодії з пероральними контрацептивами немає.

Циметидин, неспецифічний інгібітор ізоферментів системи цитохрому Р450, не впливає на плазмові концентрації озельтамівіру та його активного метаболіту.

Клінічно важлива взаємодія з іншими лікарськими засобами, яка включає конкуренцію за ниркову канальцеву секрецію, малоймовірна у зв’язку з відомими межами безпеки більшості з цих засобів, характеристик елімінації активних метаболітів (клубочкова фільтрація та аніонна канальцева секреція) і об’єму екскреції за допомогою даних шляхів.

Одночасне призначення пробенециду призводить до збільшення AUC до активного метаболіту приблизно вдвічі внаслідок гальмування активної канальцевої секреції в нирках. Однак завдяки великому запасу безпечності активного метаболіту корекція дози при одночасному застосуванні з пробенецидом не потрібна.

Одночасний прийом із амоксициліном не впливає на плазмові концентрації обох препаратів. Одночасний прийом із парацетамолом не впливає на плазмові концентрації озельтамівіру, його активного метаболіту і парацетамолу.

Одночасний прийом з антацидами (гідроксид магнію і гідроксид алюмінію, кальцію карбонат) не впливає на плазмові концентрації обох препаратів.

Таміфлю призначали разом з препаратами, що часто застосовуються, такими як інгібітори АПФ (еналаприл, каптоприл), тіазидні діуретики (бендрофлюазид), антибіотики (пеніцилін, цефалоспорини, азитроміцин, еритроміцин та доксициклін), блокатори Н2-рецепторів до гістаміну (ранітидин, циметидин), бета-блокаторами (пропранолол), ксантинами (теофілін), симпатоміметиками (псевдоефедрин), опіатами (кодеїн), кортикостероїдами, інгаляційними бронхолітиками та аналгетиками (ацетилсаліцилова кислота, ібупрофен та парацетамол). Змін характеру або частоти небажаних явищ при цьому не спостерігалося.


Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 ºС у недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 7 років.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. 10 капсул по 75 мг у блістері в картонній упаковці.

Виробник. Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд, Швейцарія.

Cенексі САС, Франція для Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд, Швейцарія.

Рош Фарма АГ, Німеччина для Рош Регістрешіон Лімітед, Великобританія.

Пакування: Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд, Швейцарія.


Адреса. Грензахерштрасcе, 124, СН-4070 Базель, Швейцарія.

52, вул. Марселя і Жака Гуше, 94120 Фонтене-Су-Буа, Франція.

Еміл-Барелл-Штрабе 1, D-79639 Грензах-Віхлен, Німеччина.
Дата останнього перегляду.

Листок-вкладиш. Інформація для пацієнта
Прочитайте уважно цей листок-вкладиш перед тим, як розпочати застосування препарату!

Зберігайте цей листок-вкладиш. Вам може знадобитися перечитати його.

Якщо у Вас виникнуть додаткові запитання, будь ласка, проконсультуйтеся з Вашим лікарем.

Цей препарат призначений особисто Вам, і не слід передавати його іншим особам. Це може завдати їм шкоди, навіть якщо симптоми їхнього захворювання подібні до тих, які спостерігаються у Вас.
Склад лікарського засобу:

діюча речовина: 1 капсула містить 98,5 мг озельтамівіру фосфату, що еквівалентно 75 мг озельтамівіру;

допоможні речовини: крохмаль прежелатинізований, повідон К 30, натрію кроскармелоза, тальк, натрію стеарилу фумарат.
Лікарська форма. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Противірусний засіб.

Фармакологічні властивості. Таміфлю діє на віруси грипу А та В і зупиняє їх поширення організмом. Таміфлю діє на причину грипу шляхом руйнування вірусу, який спричиняє грип, швидше, ніж виникають перші симптоми захворювання.
Показання. Лікування грипу типу А та В у дорослих та дітей старше 1 року.

Профілактика грипу (після контакту з хворим або у разі підвищеного ризику інфікування вірусом) у дорослих та дітей старше 1 року.


Протипоказання. Не приймайте Таміфлю, якщо у Вас були або можливі алергічні реакції на будь-який компонент препарату.

Хронічна ниркова недостатність (постійний гемодіаліз, постійний перитонеальний діаліз, кліренс креатиніну ≤ 10 мл/хв). Вагітність, період годування груддю.


Застереження при застосуванні.

Чи відбувається екскреція озельтамівіру або активного метаболіту з молоком у людини, невідомо.

Нині даних щодо застосування препарату вагітним жінкам недостатньо, щоб оцінити тератогенну або фетотоксичну дію озельтамівіру фосфату. Враховуючи це, Таміфлю слід призначати під час вагітності або годування груддю лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.
Взаємодія з лікарськими засобами.

Якщо Ви приймаєте будь-які інші лікарські засоби, обов’язково повідомте про це лікарю!

Під час лікування Таміфлю не приймайте жодних інших лікарських засобів (у тому числі й тих, які відпускаються без рецепта) без попередньої консультації з лікарем. Неконтрольоване лікування може зашкодити Вашому здоров’ю.

Взаємодії з пероральними контрацептивами немає.

Циметидин не впливає на концентрацію озельтамівіру та його активного метаболіту.

Одночасне призначення пробенециду уповільнює виведення активного метаболіту приблизно вдвічі. Однак корекція дози при одночасному застосуванні з пробенецидом не потрібна.

Одночасний прийом з амоксициліном не впливає на концентрації обох препаратів. Одночасний прийом з парацетамолом не впливає на концентрації озельтамівіру, його активного метаболіту і парацетамолу. Одночасний прийом з антацидами (гідроксид магнію і гідроксид алюмінію, кальцію карбонат) не впливає на плазмові концентрації обох препаратів.

При призначенні Таміфлю разом з препаратами, такими як інгібітори АПФ (еналаприл, каптоприл), тіазидні діуретики (бендрофлюазид), антибіотики (пеніцилін, цефалоспорини, азитроміцин, еритроміцин та доксициклін), блокатори Н2-рецепторів до гістаміну (ранітидин, циметидин), бета-блокатори (пропранолол), ксантини (теофілін), симпатоміметики (псевдоефедрин), опіати (кодеїн), кортикостероїди, інгаляційні бронхолітики та аналгетики (ацетилсаліцилова кислота, ібупрофен та парацетамол). Змін характеру або частоти небажаних явищ при цьому не спостерігалося.


Особливі вказівки.

У пацієнтів (в основному у дітей), які отримували Таміфлю з метою лікування грипу, були зареєстровані судоми і делірійподібні психоневрологічні порушення. Ці випадки рідко супроводжувались небезпечною для життя поведінкою. Роль Таміфлю у розвитку цих явищ невідома. Подібні психоневрологічні порушення також відзначались у пацієнтів з грипом, які не отримували Таміфлю.

Рекомендується ретельний нагляд за поведінкою пацієнтів, особливо дітей, з метою виявлення ознак анормальної поведінки.

Даних щодо ефективності Таміфлю при будь-яких захворюваннях, спричинених іншими збудниками, крім вірусів грипу А і В, немає.

При лікуванні та профілактиці грипу у хворих з кліренсом креатиніну від 10 до 30 мл/хв потрібна корекція дози. Рекомендацій щодо корекції дози для хворих з термінальною нирковою недостатністю, які отримують гемодіаліз чи перитонеальний діаліз, у пацієнтів із кліренсом кретиніну ≤ 10 мл/хв немає.

Немає відомостей про те, що Таміфлю якимось чином впливає на керування транспортом та складними механізмами.


Спосіб застосування та дози.

Дози та тривалість лікування визначає лікар. Суворо дотримуйтесь призначеного Вам лікування.

Таміфлю можна приймати під час або незалежно від вживання їжі. У деяких пацієнтів переносимість препарату поліпшується, якщо його приймати під час їжі.



Стандартний режим дозування

Лікування


Лікування слід розпочинати в перший або другий день появи симптомів грипу.

Дорослі та діти старше 1 року. Рекомендований режим дозування Таміфлю – по 75 мг (1 таблетка) 2 рази на добу перорально протягом 5 днів. Дорослі та підлітки, які не можуть проковтнути капсулу, можуть приймати препарат у вигляді порошку для приготування суспензії у такій же дозі.

Діти. Дітям з масою тіла > 40 кг, які можуть проковтнути капсули, слід приймати препарат по одній капсулі 75 мг 2 рази на добу перорально протягом 5 днів.

Профілактика


Рекомендована доза Таміфлю для профілактики грипу після контакту з хворим на грип – по 75 мг 1 раз на добу перорально протягом 10 днів. Прийом препарату слід розпочинати не пізніше ніж у перші 2 дні після контакту. Рекомендована доза для профілактики під час сезонної епідемії грипу – по 75 мг 1 раз на добу; показана ефективність та безпечність препарату при прийомі його протягом 6 тижнів. Профілактична дія триває стільки, скільки триває прийом препарату.

Дітям з масою тіла > 40 кг, які можуть проковтнути капсули, з профілактичною метою слід приймати препарат по 75 мг один раз на добу в капсулах протягом 10 днів.

У випадках, коли у дорослих і дітей існує проблема з проковтуванням капсул, необхідно відкрити капсулу і висипати її вміст у невелику кількість (максимально 1 чайна ложка) підсолодженого продукту харчування (шоколадний сироп (із вмістом цукру чи без цукру), світло-коричневий цукор чи столовий цукор, розчинений у воді, солодкий десерт, згущене молоко з цукром, яблучне пюре чи йогурт) для того, щоб приховати гіркий смак. Суміш необхідно ретельно перемішати і дати пацієнту. Необхідно проковтнути всю суміш одразу ж після приготування.

Пацієнтам, яким Таміфлю призначений у дозі 30-60 мг, необхідно дотримуватись наступних рекомендацій:

1. Тримаючи одну капсулу Таміфлю 75 мг над склянкою, обережно відкрити капсулу і висипати її вміст у склянку.

2. Додати до порошку 5 мл води за допомогою шприца з поділками (так званий градуйований шприц). Суміш необхідно ретельно перемішати протягом близько 2 хвилин.

3. Набрати у шприц відповідну кількість суміші зі склянки залежно від маси тіла пацієнта (див. таблицю 1). Не потрібно набирати у шприц нерозчинений білий порошок, який є наповнювачем. Вміст шприца, натискуючи на поршень, необхідно витиснути в другу склянку. Невикористану суміш потрібно вилити.

Таблиця 1

Рекомендована доза Таміфлю залежно від маси тіла

Маса тіла

Рекомендована доза

Кількість суміші Таміфлю на одну дозу

≤ 15 кг

30 мг

2 мл

> 15 кг і ≤ 23 кг

45 мг

3 мл

> 23 кг і ≤ 40 кг

60 мг

4 мл

4. Рекомендована доза становить 30 мг, 45 мг або 60 мг двічі на добу протягом 5 діб з метою лікування і один раз на добу – з метою профілактики.

5. У другу склянку до суміші необхідно додати невелику кількість (максимально 1 чайну ложку) підсолодженого продукту харчування для того, щоб приховати гіркий смак (для дітей).

6. Суміш необхідно ретельно перемішати і дати пацієнту. Необхідно проковтнути всю суміш одразу ж після приготування. Якщо у склянці залишилась певна кількість суміші, необхідно спослоснути склянку за допомогою невеликої кількості води і дати пацієнту випити суміш, яка залишилась.



Дозування в особливих випадках

Хворі з ураженням нирок

Лікування та профілактика грипу.

Для пацієнтів із кліренсом креатиніну понад 30 мл/хв коригувати дозу непотрібно. Хворим із кліренсом креатиніну 10-30 мл/хв при лікуванні рекомендовано зменшити дозу до 75 мг один раз на день протягом 5 діб, а при профілактиці рекомендовано зменшити дозу до 75 мг через добу. Немає жодних рекомендацій для пацієнтів, які перебувають на звичайному гемодіалізі та подовженому перитонеальному діалізі, у термінальній стадії ниркової хвороби та хворих із кліренсом креатиніну ≤10 мл/хв (див. «Особливості застосування» та «Дозування в особливих групах»).



Пацієнти з ураженням печінки

Немає необхідності коригувати дозу для хворих з порушенням функції печінки легкого і середнього ступеня тяжкості (див. «Фармакокінетику в особливих групах»).



Хворі літнього віку

Немає потреби коригувати дозу при лікуванні та профілактиці (див. «Фармакокінетика в особливих групах»).


Передозування.

Немає відомостей щодо передозування препаратом. У разі випадкового передозування необхідно негайно промити шлунок і звернутися по медичну допомогу.


Дорослі

При прийомі Таміфлю для лікування грипу найчастішими небажаними явищами були нудота і блювання. Вони мали транзиторний характер і виникали, як правило, після прийому першої дози. У більшості випадків ці реакції не вимагали відміни препарату. Інші небажані явища, що виникали з частотою ≥ 1 % при застосуванні Таміфлю по 75 мг 2 рази на добу, включають діарею, бронхіт, біль у животі, запаморочення, головний біль, кашель, безсоння, слабкість, носові кровотечі, кон’юнктивіт.

У пацієнтів, які приймали Таміфлю для профілактики грипу, відзначався біль різної локалізації, ринорея, диспепсія та інфекції верхніх дихальних шляхів.

Діти

Найчастіше небажане явище – блювання. Небажані явища, що спостерігалися в > 1 % дітей, які застосовували озельтамівір: біль у животі, носові кровотечі, порушення слуху та кон’юнктивіт (виникали раптово, припинялись, незважаючи на продовження лікування, і в переважаючій більшості не були причиною припинення лікування), нудота, діарея, астма (включаючи загострення), гострий середній отит, пневмонія, синусит, бронхіт, дерматит, лімфоаденопатія.



Побічні ефекти, зареєстровані у післяреєстраційному періоді:

Шкіра і підшкірна жирова тканина: у поодиноких випадках було зареєстровано алергічні реакції – дерматит, висип, екзема, кропив’янка. Поодинокі випадки мультиформної еритеми, синдрому Стівенса-Джонсона та токсичного епідермального некролізу, анафілактичні/анафілактоїдні реакції.

Гепатобіліарна система: спостерігались поодинокі випадки гепатиту та підвищення рівня печінкових ферментів у хворих на грип, які застосовували озельтамівір.

Нервово-психічна сфера: психоневротичні порушення, що проявлялися судомами та делірієм (включаючи зміну рівня свідомості, сплутаність свідомості, неадекватну поведінку, марення, галюцинації, ажитації, тривогу, нічні кошмари) у хворих на грип при застосуванні Таміфлю. Не відомо, чи пов’язані психоневротичні порушення із застосуванням Таміфлю, оскільки психоневротичні розлади також були зареєстровані у хворих на грип, які не застосовували цей препарат. Тому рекомендується спостерігати за поведінкою хворих, особливо дітей. У випадку будь-яких проявів неадекватної поведінки слід одразу звернутися до лікаря.

Шлунково-кишковий тракт: рідко спостерігались випадки шлунково-кишкових кровотеч. Зокрема, прояви геморагічного коліту зникали при ослабленні перебігу грипу чи після відміни препарату.

У разі виникнення будь-яких незвичних реакцій обов’язково порадьтеся з лікарем щодо подальшого застосування препарату.
Термін придатності. 7 років.

Примітка: після 5 років зберігання препарату можуть спостерігатися ознаки «старіння» капсул, що може призвести до їх підвищеної крихкості або інших порушень фізичного стану|достаток|, які не впливають на ефективність та безпеку препарату.
Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ºС у недоступному для дітей місці.
Упаковка. 10 капсул по 75 мг у блістері у картонній упаковці.
Правила відпуску. За рецептом.
Назва та адреса виробника. Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд, Швейцарія.

Cенексі САС, Франція для Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд, Швейцарія.

Рош Фарма АГ, Німеччина для Рош Регістрешіон Лімітед, Великобританія.

Пакування: Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд, Швейцарія.

Грензахерштрасcе, 124, СН-4070 Базель, Швейцарія.

Еміл-Барелл-Штрабе 1, D-79639 Грензах-Віхлен, Німеччина.



52, вул. Марселя і Жака Гуше, 94120 Фонтене-Су-Буа, Франція.

Дата останнього перегляду.


izumzum.ru