Робоча навчальна програма - polpoz.ru o_O
Главная
Поиск по ключевым словам:
страница 1страница 2
Похожие работы
Робоча навчальна програма - страница №1/2



МІНІСТЕРСТВО ОХОРОНИ ЗДОРОВ’Я

Львівський національний медичний університет

імені Данила Галицького

“ЗАТВЕРДЖУЮ”

Перший проректор з

науково-педагогічної роботи

проф. М.Р. Гжегоцький

___________________________
Факультет: фармацевтичний

Кафедра: фармацевтичної, органічної та біоорганічної хімї

“Фармацевтична хімія

Опорна – так

Вул. Пекарська, 69

РОБОЧА НАВЧАЛЬНА ПРОГРАМА




З дисципліни ФАРМАЦЕВТИЧНА ХІМІЯ


для студентів заочної форми навчання (5,5 років)

за спеціальністю 7.110201 “Фармація”




Обговорено та затверджено Затверджено


на засіданні кафедри фармацевтичної, на профільній методичній комісії

органічної та біорганічної хімії з фармацевтичних дисциплін

протокол № __ від «___» ______ 201__ р. протокол № __ від «__» ___ 201_ р.

Завідувач кафедри: Голова профільної метод. комісії

акад. Б.С. Зіменковський доц. Р.Є. Дармограй

___________________________ ____________________________




Львів 2011


Робоча програма складена співробітниками кафедри фармацевтичної, органічної і біоорганічної хімії ЛНМУ імені Данила Галицького проф. Владзімірською О.В., проф. Лесиком Р.Б., доц. Семенцівим Г.М., ст. викл. Новікевич О.Т.
Рецензент:

В.В. Огурцов завідувач кафедри загальної, біонеорганічної, фізколоїдної хімії ЛНМУ імені Данила Галицького, канд. фарм. наук, доцент

І.Й. Галькевич докторант кафедри аналітичної і токсикологічної хімії ЛНМУ імені Данила Галицького, канд. фарм. наук, доцент

ПОЯСНЮВАЛЬНА ЗАПИСКА
Програма з дисципліни «Фармацевтична хімія» для вищих фармацевтичних закладів освіти України III-IV рівнів акредитації складена для спеціальності 7.110201 «Фармація» згідно з положенням Болонської декларації в системі вищої медичної та фармацевтичної освіти. Структура програми відповідає навчальному плану зі спеціальності «Фармація» (наказ МОЗ України № 930 від 07.12.2009 р. «Про затвердження та введення нового навчального плану підготовки фахівців освітньо-кваліфікаційного рівня «спеціаліст» кваліфікації «провізор» у вищих навчальних закладах IV рівня акредитації за спеціальністю «фармація» та вимогам наказу № 492 МОЗ України від 12.10.2004 р. ”Зміни та доповнення до Рекомендацій щодо розроблення навчальних програм навчальних дисциплін”.

Навчання здійснюється за освітньо-професійною програмою (ОПП) фармацевтичної підготовки фахівців освітньо-кваліфікаційного рівня «спеціаліст». Термін навчання за спеціальністю «Фармація» для студентів заочної форми навчання 5,5 років.

Згідно з навчальним планом вивчення фармацевтичної хімії здійснюється у VI, VII, VIII та ІХ cеместрах (спеціаліст).

Фармацевтична хімія як навчальна дисципліна:

а) базується на вивченні студентами неорганічної хімії, органічної хімії, аналітичної хімії, фармакології, фізичної та колоїдної хімії, аптечної і заводської технології ліків та інтегрується з цими дисциплінами;

б) готує спеціалістів до вирішення таких важливих питань як створення нових лікарських засобів та забезпечення контролю якості ліків.



Організація навчального процесу здійснюється за кредитно-модульною системою згідно з вимогами Болонського процесу.

Обсяг навчального навантаження студентів описаний у кредитах (ECTS) - залікових кредитах, які зараховуються студентам при успішному засвоєнні ними відповідного модулю (залікового кредиту).

Програма дисципліни „Фармацевтична хімія” складається з 4 модулів, які в свою чергу поділено на 13 змістових модулів.
Модуль 1. Неорганічні лікарські речовини.
Змістові модулі:


  1. Предмет та завдання фармацевтичної хімії. Загальні методи аналізу лікарських речовин за ДФУ.

  2. Неорганічні лікарські речовини.


Модуль 2. Фізичні, фізико-хімічні та хімічні методи аналізу лікарських речовин. Органічні лікарські речовини аліфатичної та аліциклічної структури.

Змістові модулі:

  1. Фізичні, фізико-хімічні та хімічні методи аналізу органічних лікарських речовин.

  2. Органічні лікарські речовини аліфатичної структури: спирти та альдегіди аліфатичного ряду.

  3. Органічні лікарські речовини аліфатичної структури: солі карбонових кислот аліфатичного ряду, етери та їх галогенпохідні, естери.

  4. Органічні лікарські речовини аліфатичної структури: амінокислоти та їх похідні.


Модуль 3. Органічні лікарські засоби ароматичної та стероїдної структури.
Змістові модулі:

  1. Органічні лікарські речовини ароматичної структури: феноли, хінони, кислоти, гідроксикислоти, арилаліфатичні кислоти, арилаліфатичні амінокислоти та їх похідні.

  2. Органічні лікарські речовини ароматичної структури: ацильні похідні ароматичних амінів і похідні арилалкіламінів.

  3. Органічні лікарські речовини ароматичної структури: похідні амінокислот, сульфокислот.

  4. Лікарські засоби стероїдної структури.


Модуль 4. Лікарські засоби гетероциклічної структури. Антибіотики як лікарські засоби.
Змістові модулі:

  1. Лікарські речовини, похідні п’ятичленних та шестичленних гетероциклів.

  2. Лікарські речовини, похідні конденсованих гетероциклічних систем.

  3. Хімія антибіотиків.

Видами навчальних занять згідно з навчальним планом є: а) лекції; б) лабораторні заняття; в) самостійна робота студентів; г) консультації.

Лабораторні заняття передбачають:


  • вивчення основних джерел та методів добування лікарських засобів;

  • вивчення загальних методів аналізу лікарських засобів (опис, розчинність, реакція середовища);

  • вивчення реакцій ідентифікації лікарських засобів згідно вимог ДФУ;

  • вивчення методів визначення домішок в лікарських засобах згідно вимог ДФУ;

  • вивчення методів кількісного визначення лікарських засобів згідно вимог ДФУ;

  • вивчення умов зберігання лікарських засобів та їх застосування в медицині.

Кафедри фармацевтичної хімії та медичної хімії мають право вносити зміни до навчальної програми у межах до 15%.

Засвоєння теми (поточний контроль) контролюють на лабораторних заняттях відповідно до конкретних цілей; засвоєння змістових модулів (проміжний контроль) – на лабораторних заняттях із застосуванням теоретичних питань, комп’ютерних тестів, розв’язування ситуаційних задач.

Підсумковий контроль засвоєння модулю здійснюють на підсумковому контрольному занятті. Оцінка успішності студента з дисципліни є рейтинговою і виставляється за багатобальною шкалою з урахуванням оцінок засвоєння змістових модулів.

Для тих студентів, які хочуть поліпшити оцінку з дисципліни, по завершенню вивчення дисципліни навчальним планом передбачено термін для перескладання.



Зміст програми
Модуль 1. Неорганічні лікарські речовини.
Змістовий модуль 1. Предмет та завдання фармацевтичної хімії. Загальні методи аналізу лікарських речовин за ДФУ.
Конкретні цілі:

  • Засвоїти загальні методи аналізу лікарських речовин та визначення доброякісності лікарських речовин за зовнішнім виглядом, розчинністю та реакцією середовища згідно з вимогами ДФУ.

  • Пояснювати особливості ідентифікації лікарських речовин за катіонами і аніонами, згідно з вимогами ДФУ.

  • Практикувати загальні вимоги ДФУ щодо випробувань на граничний вміст домішок.

  • Засвоїти методи одержання та властивості лікарських речовин, що вміщують галогени.

  • Трактувати загальні вимоги ДФУ до якості лікарських речовин, що вміщують галогени.

  • Вивчити методи аналізу лікарських речовин, що вміщують галогени.

  • Пояснювати особливості зберігання лікарських речовин, що вміщують галогени.


Тема 1. Державна Фармакопея України, її структура. Параметри якості, які використовуються для стандартизації лікарських речовин (опис, розчинність, ідентифікація, випробування на чистоту). Реакції ідентифікації на катіони та аніони згідно з вимогами ДФУ. Випробування на чистоту: визначення прозорості, кольоровості і реакції середовища розчинів лікарських речовин. Домішки, їх види та методи визначення. Еталонні розчини. Аналіз води очищеної, води високоочищеної та води для ін’єкцій. Неорганічні лікарські речовини, що вміщують галогени.
Структура Державної Фармакопеї України. Параметри якості лікарських речовин. Організація контролю якості лікарських засобів в Україні. Особливості фармацевтичного аналізу у зв’язку зі специфікою застосування лікарських засобів та професійною відповідальністю провізора.

Опис зовнішнього вигляду лікарської речовини та оцінка її розчинності як загальна орієнтовна характеристика властивостей досліджуваної речовини. Загальна фармакопейна стаття «Випробування на граничний вміст домішок». Загальна фармакопейна стаття «Методи кількісного визначення».

Ідентифікація лікарських речовин. Загальна фармакопейна стаття «Реакції ідентифікації на іони та функціональні групи». Якісні реакції на катіони: алюмінію, амонію, арсену, бісмуту, заліза (ІІ, ІІІ), калію, кальцію, магнію, натрію, ртуті, свинцю, срібла, стибію, цинку та їх використання для ідентифікації лікарських засобів. Якісні реакції на аніони: броміди, йодиди, карбонати й гідрокарбонати, нітрати, нітрити, силікати, сульфати, сульфіти, фосфати (ортофосфати), хлориди та їх використання для ідентифікації лікарських речовин.

Визначення прозорості і ступеня каламутності рідин, методика, реактиви, вихідна суспензія, основна суспензія, еталони. Визначення ступеня забарвлення рідин, методи визначення, реактиви, вихідні розчини, основні розчини, еталони.

Визначення реакції середовища розчинів лікарських речовин. Потенціометричне визначення рН, методика, приготування стандартних буферних розчинів. Колориметричний метод визначення реакції середовища. Залежність між реакцією розчину, приблизним значенням рН і кольором індикаторів.

Природа та характер домішок. Джерела та причини появи домішок у лікарських засобах. Методи визначення домішок. Фармакопейне визначення неорганічних домішок, що зустрічаються найчастіше: амонію солі, арсен, кальцій, хлориди, флюориди, магній і лужноземельні метали, важкі метали, залізо, фосфати, калій, сульфати, алюміній, цинк. Способи оцінки вмісту домішок. Еталонні розчини. Вивчення вимог щодо досліджень на чистоту лікарських речовин.

Фізичні та хімічні властивості води. Вимоги до якості. Зберігання. Контроль якості води очищеної, води високоочищеної, води для ін’єкцій в умовах аптеки та виробництва.

Бактерицидна активність хлору. Вапно хлорне. Кислота хлористоводнева. Натрію та калію хлориди. Натрію та калію броміди. Йод. Добування йоду з водоростей та бурових вод. Очищення, властивості, застосування йоду. Розчини йоду спиртові 5% та 10%. Йодинол. Йодовідон (бетадин). Натрію та калію йодиди. Натрію флюорид. Джерела і способи добування та очищення. Хімічні властивості. Вимоги до якості. Методи аналізу. Фармакологічна дія.


Змістовий модуль 2. Неорганічні лікарські речовини.
Конкретні цілі:

  • Засвоїти методи одержання та властивості лікарських речовин, що вміщують оксиген, сульфур, нітроген, бор, магній, кальцій, цинк та купрум.

  • Трактувати загальні вимоги ДФУ до якості лікарських речовин, що вміщують оксиген, сульфур, нітроген, бор, магній, кальцій, цинк та купрум.

  • Вивчити методи аналізу лікарських речовин, що вміщують оксиген, сульфур, нітроген, бор, магній, кальцій, цинк та купрум.

  • Використати хімічні методи для аналізу лікарських речовин неорганічної природи та оцінити якість досліджуваних субстанцій.

  • Пояснювати особливості зберігання лікарських речовин, що вміщують оксиген, сульфур, нітроген, бор, магній, кальцій, цинк та купрум.


Тема 2. Неорганічні лікарські речовини, що вміщують оксиген, сульфур, нітроген, бор, магній, кальцій, цинк та купрум.

Кисень як лікарський засіб. способи одержання та очищення. Властивості, дослідження. Правила зберігання та відпуску.

Розчин водню пероксиду, магнію пероксид, гідроперит. Одержання, методи аналізу. Застосування у медицині.

Сірка осаджена. Натрію сульфат. Натрію тіосульфат. Способи одержання, властивості, дослідження за фармакопеєю, застосування, зберігання.

Розчин аміаку, натрію нітрит. Добування, властивості, дослідження, застосування, умови зберігання.

Кислота боратна, натрію тетраборат. Фізичні та хімічні властивості. Реакція середовища водних, гліцеринових та водно-манітових розчинів. Методи аналізу. Застосування у медицині. Зберігання.

Препарати магнію оксиду, препарати магнію карбонату основного, магнію сульфат. Препарати кальцію хлориду. Джерела та способи добування, методи аналізу. Медичне значення неорганічних сполук кальцію та магнію. Вимоги до якості цих препаратів у зв’язку із застосуванням. Фізіологічний антагонізм іонів кальцію та магнію.

Цинку оксид, цинку сульфат. Методи одержання і аналізу. Медичне значення неорганічних сполук цинку, їх застосування і зберігання.

Міді сульфат. Добування, властивості, аналіз, застосування.
Модуль 2. Фізичні, фізико-хімічні та хімічні методи аналізу лікарських речовин. Органічні лікарські речовини аліфатичної та аліциклічної структури.
ЗМІСТОВИЙ МОДУЛЬ 3. Фізичні, фізико-хімічні та хімічні методи аналізу органічних лікарських речовин.
Конкретні цілі:


  • Запропонувати і пояснювати фізичні та фізико-хімічні методи аналізу органічних лікарських засобів.

  • Визначати фізичні константи органічних речовин для ідентифікації та встановлення чистоти лікарських речовин.

  • Використовувати визначення показника заломлення і питомого обертання розчинів лікарських речовин для їх ідентифікації і встановлення чистоти.

  • Використовувати хімічні методи для ідентифікації лікарських речовин органічної структури за аналітико-функціональними групами.


Тема 3. Фізичні та фізико-хімічні методи аналізу органічних лікарських речовин (визначення відносної густини, температури плавлення, температури кипіння). Визначення показника заломлення та концентрації розчинів органічних лікарських речовин методом рефрактометрії. Визначення оптичного обертання та концентрації розчинів органічних лікарських речовин методом поляриметрії. Реакції ідентифікації лікарських речовин за аналітико-функціональними групами.
Загальні методи аналізу. Загальні положення та статті Державної фармакопеї щодо дослідження якості органічних лікарських речовин. Визначення фізичних констант органічних речовин для ідентифікації та встановлення чистоти (температура плавлення, температура кипіння, відносна густина).

Рефрактометрія як метод аналізу лікарських засобів. Показник заломлення як фізична константа. Будова різних систем рефрактометрів і принцип їх дії. Методика визначення показника заломлення лікарських засобів. Значення рефрактометричного методу аналізу лікарських засобів для встановлення ідентичності, чистоти і концентрації розчинів.

Поляриметрія як метод аналізу оптично активних речовин. Питоме оптичне обертання як фізична константа оптично активних речовин. Кут обертання площини поляризації, його визначення і формули вираховування. Будова і принцип дії фізичних систем поляриметрів. Значення поляриметрії для ідентифікації, дослідженні чистоти і кількісного визначення оптично активних лікарських речовин.

Реакції ідентифікації спиртових та фенольних гідроксилів, альдегідної, карбоксильної, складних ефірів (естерів), амідної груп, подвійного зв’язку, ковалентно зв’язаних атомів галогенів, аліфатичних і ароматичних аміногруп та ін.

Реакції ідентифікації функціональних груп за ДФУ: алкалоїдів, ацетатів, барбітуратів (за винятком N-заміщених), бензоатів, ксантинів, лактатів, саліцилатів, тартратів, цитратів.
ЗМІСТОВИЙ МОДУЛЬ 4. Органічні лікарські речовини аліфатичної структури: спирти та альдегіди аліфатичного ряду.
Конкретні цілі:


  • Засвоїти властивості і методи одержання лікарських речовин, похідні спиртів та альдегідів аліфатичного ряду.

  • Запропонувати методи одержання вказаних лікарських речовин аліфатичної структури.

  • Використати хімічні методи для аналізу зазначених груп лікарських речовин аліфатичної структури та оцінити якість досліджуваних субстанцій.

  • Пояснювати особливості зберігання лікарських речовин, похідні спиртів та альдегідів аліфатичного ряду та їх застосування у медицині.


Тема 4. Лікарські речовини, похідні спиртів та альдегідів аліфатичного ряду.
Хлороформ, йодоформ, етилхлорид, трихлоретилен, фторотан. Одержання, загальні та селективні методи аналізу галоген похідних аліфатичних вуглеводнів. Вибір умов зберігання, способи стабілізації залежно від властивостей та медичного застосування.

Спирти. Загальна характеристика. Зв'язок між будовою та фармакологічною дією.

Спирт етиловий, гліцерин, маніт. Методи аналізу. Вимоги ДФУ щодо якості субстанцій. Використання в медицині..

Розчин формальдегіду, гексаметилентетрамін, хлоралгідрат. Взаємозв’язок хімічних властивостей та біологічної дії. Методи аналізу. Причини нестійкості розчину формальдегіду, особливості зберігання.


ЗМІСТОВИЙ МОДУЛЬ 5. Органічні лікарські речовини аліфатичної структури: солі карбонових кислот аліфатичного ряду, етери та їх галогенпохідні, естери.
Конкретні цілі:

  • Засвоїти властивості і методи одержання лікарських засобів, похідних солей карбонових кислот аліфатичного ряду, етерів та їх галогенпохідних, естерів.

  • Запропонувати методи одержання вказаних лікарських речовин аліфатичної та структури.

  • Використати хімічні методи для аналізу зазначених груп лікарських речовин аліфатичної структури та оцінити якість досліджуваних субстанцій.

  • Пояснювати особливості зберігання лікарських засобів, похідних солей карбонових кислот аліфатичного ряду, етерів та їх галогенпохідних, естерів, вказати їх застосування у медицині.


Тема 5. Лікарські речовини, солі карбонових кислот аліфатичного ряду, етери та їх галогенпохідні, естери.
Застосування солей карбонових кислот у медицині. Кальцію глюконат, натрію цитрат, кальцію лактат пентагідрат, калію ацетат. Вимоги до якості та фармакопейні методи аналізу. Використання іонообмінної хроматографії для аналізу солей карбонових кислот.

Етери: діетиловий ефір, дифенілгідраміну гідрохлорид (димедрол). Галогенпохідні етерів: метоксифлюран, енфлуран, ізофлуран. Методи одержання і аналізу. Особливості реакції оксидації діетилового ефіру (вибухонебезпечність), необхідність особливих умов зберігання та використання. Застережні заходи під час аналізу з урахуванням можливих хімічних перетворень.

Естери: гліцерину тринітрату розчин, ериніт, кальцію гліцерофосфат. Хімічні властивості та реакції, які зумовлюють вибухонебезпечність гліцерину тринітрату та правила роботи з ним. Особливості якісного та кількісного аналізу гліцерину тринітрату та ериніту як складних ефірів азотної кислоти.
ЗМІСТОВИЙ МОДУЛЬ 6. Органічні лікарські речовини аліфатичної структури: амінокислоти та їх похідні.

Конкретні цілі:


  • Засвоїти властивості і методи одержання амінокислот аліфатичної структури та їх похідних.

  • Запропонувати методи одержання вказаних лікарських речовин.

  • Використати хімічні методи для аналізу зазначеної групи лікарських речовин аліфатичної структури та оцінити якість досліджуваних субстанцій.

  • Пояснювати особливості зберігання лікарських засобів, похідних амінокислот аліфатичної структури та вказати їх застосування у медицині.


Тема 6. Лікарські речовини з групи амінокислот аліфатичного ряду та їх похідні.
Кислота γ-аміномасляна (аміналон), кислота амінокапронова, гліцин, кислота глутамінова, метіонін, цистеїн, ацетилцистеїн, натрію едетат, тетацин-кальцій. Загальні та окремі реакції ідентифікації та кількісного визначення. Застосування в медицині.

Модуль 3. Органічні лікарські засоби ароматичної та стероїдної структури.
ЗМІСТОВИЙ МОДУЛЬ 7. Органічні лікарські речовини ароматичної структури: феноли, хінони, кислоти, гідроксикислоти, арилаліфатичні кислоти, арилаліфатичні амінокислоти та їх похідні.
Конкретні цілі:

  • Охарактеризувати властивості лікарських речовин ароматичної структури, похідних фенолів, хінонів, кислот, гідроксикислот, арилаліфатичних кислот і амінокислот.

  • Запропонувати методи одержання лікарських речовин, похідних фенолів, хінонів, кислот та амінокислот ароматичного та арилаліфатичного рядів.

  • Пояснювати особливості методів аналізу лікарських речовин ароматичної структури з групи фенолів, хінонів, кислот і їх похідних.

  • пояснювати особливості зберігання лікарських засобів ароматичної структури (фенолів, хінонів, кислот та їх похідних) та їх застосування у медицині.

Тема 7. Лікарські речовини з групи фенолів, хінонів та їх похідні. Лікарські речовини, ароматичні кислоти та гідроксикислоти, їх похідні (солі, естери та аміди). Лікарські речовини, похідні арилаліфатичних кислот і амінокислот.
Феноли та їх похідні (резорцин, тимол, ріодоксол, теброфен, дибунол). Похідні хінонів як лікарські речовини (оксолін, бонафтон, фарінгосепт, вікасол). Цілеспрямований пошук лікарських засобів серед окси- та оксопохідних ароматичного ряду. Джерела та методи добування. Фізичні та хімічні властивості, методи аналізу, використання у медицині та особливості зберігання.

Кислота бензоатна, натрію бензоат. Методи одержання і аналізу. Особливості методики ідентифікації бензоат-йонів. Застосування у медицині.

Заміщені бензаміди як психотропні засоби (моклобемід, бефол, сульпірид, сультоприд, тіаприд). Зв'язок між структурою та фармакологічною дією, особливості застосування у медицині.

Кислота саліцилатна, натрію саліцилат. Методи одержання та аналізу. Застосування у медицині.

Естери кислоти саліцилатної (кислота ацетилсаліцилатна, фенілсаліцилат, метилсаліцилат). Аміди кислоти саліцилатної (саліциламід, оксафенамід). Методи одержання і аналізу. Застосування у медицині.

Похідні фенілпропіонатної кислоти (ібупрофен, кетопрофен). Похідне нафтилпропіонатної кислоти (напроксен). Методи одержання, аналізу та застосування у медицині.

Похідні арилаліфатичних амінокислот (леводопа, метилдофа, тироксин, трийодтиронін, тиреоїдин). Методи одержання, аналізу і застосування у медицині.

ЗМІСТОВИЙ МОДУЛЬ 8. Органічні лікарські речовини ароматичної структури: ацильні похідні ароматичних амінів і похідні арилалкіламінів.
Конкретні цілі:


  • Охарактеризувати властивості лікарських речовин, похідних фенілалкіламінів.

  • Запропонувати методи одержання лікарських речовин, похідних фенілалкіламінів.

  • Пояснювати особливості методів аналізу лікарських речовин, заміщених фенілалкіламінів.

  • Пояснювати особливості зберігання і застосування лікарських речовин, похідних фенілалкіламінів.


Тема 8. Лікарські речовини, ацильні похідні ароматичних амінів. Лікарські речовини, похідні фенілалкіламінів.
Створення лікарських речовин на основі вивчення їх метаболізму (парацетамол). Синтез, вимоги до якості, ідентифікація та методи визначення кількісного вмісту.

Похідні діетиламіноацетаніліду: тримекаїн, лідокаїну гідрохлорид (ксикаїн). Синтез, вимоги до якості, методи аналізу, застосування в медицині.

Лікарські речовини, заміщені фенілетиламіну: ефедрину гідрохлорид, допаміну гідрохлорид (дофамін), адреналіну гідрохлорид і гідротартрат, норадреналіну гідротартрат, мезатон, ізопреналіну гідрохлорид (ізадрин), сальбктамол. Методи синтезу. Оксидаційно-відновні властивості, проблема стабільності, якісний і кількісний вміст аналіз, особливості застосування.

Лікарські речовини, заміщені фенілметиламіну (бромгексину гідрохлорид, амброксолу гідрохлорид). Синтез, вимоги до якості, методи ідентифікації та кількісного визначення, застосування у медицині.


ЗМІСТОВИЙ МОДУЛЬ 9. Органічні лікарські речовини ароматичної структури: похідні амінокислот, сульфокислот.
Конкретні цілі:

  • Охарактеризувати властивості лікарських речовин, похідних ароматичних амінокислот.

  • Запропонувати методи одержання ароматичних амінокислот.

  • Пояснювати методики і хімізми реакцій ідентифікації і кількісного визначення амінокислот ароматичного ряду.

  • Пояснювати особливості зберігання і застосування лікарських речовин, похідних ароматичних амінокислот.


Тема 9. Лікарські речовини, похідні орто-амінобензоатної, орто-амінофенілацетатної, пара-амінобензоатної та пара-аміносаліцилатної кислот. Лікарські речовини, похідні амідів та алкілуреїдів сульфокислот ароматичного ряду. Сульфаніламіди з аліфатичними, п’ятичленними та шестичленними гетероциклічними субституентами в молекулах.
Похідні орто-амінобензоатної кислоти (мефенамінова, натрію мефенамінат) та орто-амінофенілацетатної (натрію диклофенак). Методи одержання та аналізу. Застосування в медицині.

Основні передумови та методи одержання місцевих анестетиків. Естери пара-амінобензоатної кислоти: бензокаїн (анестезин), прокаїну гідрохлорид (новокаїн), дикаїн. Аміди пара-амінобензоатної та її заміщених кислот: прокаїнаміду гідрохлорид (новокаїнамід), метоклопрамід (церукал). Методи одержання та аналізу. Особливості застосування. Зв'язок між структурою та дією.

Похідні пара-аміносаліцилатної кислоти (протитуберкульозні засоби): натрію пара-аміносаліцилат, бепаск. Методи одержання, аналізу, застосування, зберігання.

Хлорпохідні арилсульфаміду: хлорамін, пантоцид. Методи одержання та аналізу. Особливості зберігання та застосування.

Похідні алкілуреїдів ароматичних сульфокислот як протидіабетичні засоби: бутамід, букарбан, хлорпропамід, глібенкламід (манініл), гліклазид (предіан, діабетон). Методи добування, ідентифікації та кількісного визначення, особливості застосування.

Сульфаніламіди. Історія створення та застосування. Скринінг та цілеспрямований синтез сульфаніламідів. Зв'язок між структурою та дією. Механізм антибактерійної дії. Загальні методи синтезу. Вибір хімічних та фізико-хімічних методів для ідентифікації та кількісного визначення сполук, виходячи з кислотно-основних властивостей, реакцій ароматичного циклу, наявності замісників в амідній та аміногрупах. Методи аналізу, групові та селективні реакції ідентифікації. Сульфаніламід і його похідні з аліфатичними і п’ятичленними гетероциклічними субституентами: сульфаніламід (стрептоцид), сульфацетамід натрію (сульфацил-натрій), уросульфан, сульгін, норсульфазол, норсульфазол-натрій, етазол, етазол-натрій, фталазол.

Хімічні та фізико-хімічні методи ідентифікації та кількісного визначення, методи аналізу, групові та селективні реакції ідентифікації сульфаніламідів з субституентами, які вміщують шестичленні гетероцикли: сульфазин, сульфадимезин, сульфадиметоксин, сульфапіридазин і його натрійна сіль, сульфален, фтазин, салазопіридазин, салазосульфапіридин, салазодиметоксин.
ЗМІСТОВИЙ МОДУЛЬ 10. Лікарські засоби стероїдної структури.
Конкретні цілі:


  • Охарактеризувати властивості лікарських засобів стероїдної структури.

  • Запропонувати методи одержання серцевих глікозидів групи наперстянки і строфанту.

  • Запропонувати методи одержання мінерало- та глюкокортикостероїдів.

  • Пояснювати методики і хімізми реакцій ідентифікації і кількісного визначення лікарських засобів стероїдної структури.

  • Пояснювати особливості зберігання і застосування наведених лікарських засобів.


Тема 10. Серцеві глікозиди групи наперстянки та строфанту. Мінерало- та глюкокортикостероїди.

Лікарські засоби з групи глікозидів. Особливості хімічної структури їх молекул. Глікозиди серцевої дії як кардіотонічні лікарські засоби (дигоксин, дигітоксин, строфантин К). Їх властивості, аналіз, застосування.

Кортикостироїди і способи їх синтезу. Хімічні ознаки кортикостероїдів. Мінералокортикостероїди (дезоксикортикостеронацетат, спіронолактон). Загальна схема синтезу глюкокортикостероїдів. Глюкокортикостероїди, що не вміщують атомів флюору в молекулах (кортизонацетат, гідрокортизонацетат, натрію гідрокортизон-21-сукцинат, перднізолон, метилперднізолон, натрію метилпреднізолон-21-сукцинат).

Глюкокортикостероїди з атомами флюору в молекулах (дексаметазон, динатрію дексаметазон-21-фосфат, тріамцинолон, тріамцинолонацетонід, флюоцинолонацетонід, флюметазонпівалят). Методи введення і визначення органічно зв’язаного атому флюору.

Глюкокортикостероїди з атомами флюору і хлору в молекулах (бекламетазондипропіонат, галометазон), зв’язок між структурою і дією.

Інгібітори біосинтезу кортикостероїдів як протипухлинні засоби (хлодитан, аміноглютетімід).



Орієнтовна структура залікового кредиту – Модулю 1:

Неорганічні лікарські речовини

п/п

Тема

Лекції

Лабора-торні заняття

СРС

Індивідуальна робота

Змістовий модуль 1. Предмет та завдання фармацевтичної хімії. Загальні методи аналізу лікарських речовин за ДФУ.

1

Державна Фармакопея України, її структура. Параметри якості, які використовуються для стандартизації лікарських речовин (опис, розчинність, ідентифікація, випробування на чистоту). Реакції ідентифікації на катіони та аніони згідно з вимогами ДФУ. Випробування на чистоту: визначення прозорості, кольоровості і реакції середовища розчинів лікарських речовин. Домішки, їх види та методи визначення. Еталонні розчини. Аналіз води очищеної, води високоочищеної та води для ін’єкцій. Неорганічні лікарські речовини, що вміщують галогени.

2

4

50

Робота з навчально-методичною літературою, інтернет-ресурсами;


Контрольна робота з вирішеннями ситуаційних завдань

Змістовий модуль 2. Неорганічні лікарські речовини.

2

Неорганічні лікарські речовини, що вміщують оксиген, сульфур, нітроген, бор, магній, кальцій, цинк та купрум.

2

4

44

Робота з навчаль-но-методичною літературою, ін-тернет-ресурсами;

Контрольна робота з вирішеннями си-туаційних завдань






Підсумковий контроль



2






Усього годин – 108

4

10

94




Кредитів ECTS – 3,0


Аудиторна робота – 13,0 %, СРС – 87,0 %.

Орієнтовна структура залікового кредиту – Модулю 2:

Фізичні, фізично-хімічні та хімічні методи аналізу лікарських речовин. Органічні лікарські речовини аліфатичної структури

п/п

Тема

Лекції

Лабора-торні заняття

СРС

Індивідуальна робота

Змістовий модуль 3. Фізичні, фізико-хімічні та хімічні методи аналізу органічних лікарських речовин

3

Фізичні та фізико-хімічні методи аналізу органічних лікарських речовин. Визначення показника заломлення та концентрації розчинів органічних лікарських речовин методом рефрактометрії. Визначення оптичного обертання та концентрації розчинів органічних лікарських речовин методом поляриметрії. Реакції ідентифікації лікарських речовин за аналітико-функціональними групами.

2

4

25

Робота з навчально-методичною літературою, інтернет-ресурсами;

Контрольна робота з вирішеннями ситуаційних завдань



Змістовий модуль 4. Органічні лікарські речовини аліфатичної структури: спирти та альдегіди аліфатичного ряду.

4

Лікарські речовини, похідні спиртів та альдегідів аліфатичного ряду.

2

4

25

Робота з навчаль-но-методичною літературою, інтернет-ресурсами;

Контрольна робота з вирішеннями ситуаційних завдань



Змістовий модуль 5. Органічні лікарські речовини аліфатичної структури: солі карбонових кислот аліфатичного ряду, етери та їх галогенпохідні, естери.

5

Лікарські речовини, солі карбонових кислот аліфатичного ряду, етери та їх галогенпохідні, естери.

1

4

26

Робота з навчаль-но-методичною літературою, ін-тернет-ресурсами;

Контрольна робота з вирішеннями си-туаційних завдань



Змістовий модуль 6. Органічні лікарські речовини аліфатичної структури: амінокислоти та їх похідні.

6

Лікарські речовини з групи амінокислот аліфатичного ряду та їх похідні.

1

4

26

Робота з навчаль-нометодичною літературою, інтернет-ресурсами;

Контрольна робота з вирішеннями ситуаційних завдань






Підсумковий контроль



2






Усього годин – 126

6

18

102




Кредитів ECTS – 3,5


Аудиторна робота – 19,0 %, СРС – 81,0 %.

Орієнтовна структура залікового кредиту – Модулю 3:

Органічні лікарські засоби ароматичної та стероїдної структури

п/п

Тема

Лекції

Лабора-торні заняття

СРС

Індивідуальна робота

Змістовий модуль 7. Органічні лікарські речовини ароматичної структури: феноли, хінони, кислоти, гідроксикислоти, арилаліфатичні кислоти, арилаліфатичні амінокислоти та їх похідні

7

Лікарські речовини з групи фенолів, хінонів та їх похідні.

Лікарські речовини, ароматичні кислоти та гідроксикислоти, їх похідні (солі, естери та аміди).

Лікарські речовини, похідні арилаліфатичних кислот і амінокислот.


1

4

30

Робота з навчально-методичною літе-ратурою, інтернет-ресурсами;

Контрольна робота з вирішеннями си-туаційних завдань



Змістовий модуль 8: Органічні лікарські речовини ароматичної структури: ацильні похідні ароматичних амінів і похідні арилалкіламінів

8

Лікарські речовини, ацильні похідні ароматичних амінів.

Лікарські речовини, похідні фенілалкіламінів.



1

4

30

Робота з навчаль-но-методичною літературою, інтернет-ресурсами;

Контрольна робота з вирішеннями си-туаційних завдань



Змістовий модуль 9: Органічні лікарські речовини ароматичної структури: похідні амінокислот, сульфокислот

9

Лікарські речовини, похідні орто-амінобензоатної, орто-амінофенілацетатної, пара-амінобензоатної та пара-аміносаліцилатної кислот.

Лікарські речовини, похідні амідів та алкілуреїдів сульфокислот ароматичного ряду.

Сульфаніламіди з аліфатичними, п’яти-членними та шестичленними гетероциклічними субституентами в молекулах.


2

4

30

Робота з навчаль-но-методичною літературою, інтернет-ресурсами;

Контрольна робота з вирішеннями ситуаційних завдань



Змістовий модуль 10: Лікарські засоби стероїдної структури

10

Серцеві глікозиди групи наперстянки та строфанту.

Мінерало- та глюкокортикостероїди.



2

4

30

Робота з навчаль-нометодичною літературою, інтернет-ресурсами; Контрольна робота з вирішеннями ситуаційних завдань




Підсумковий контроль



2






Усього годин – 144

6

18

120




Кредитів ECTS – 4,0

Аудиторна робота – 16,7 %, СРС – 83,3 %.

Тематичний план лекцій з дисципліни

Модуль 1


п/п

Тема лекції

К-сть годин

1

Державна Фармакопея України, її структура. Параметри якості, які використовуються для стандартизації лікарських речовин (опис, розчинність, ідентифікація, випробування на чистоту). Реакції ідентифікації на катіони та аніони згідно з вимогами ДФУ. Випробування на чистоту: визначення прозорості, кольоровості і реакції середовища розчинів лікарських речовин. Домішки, їх види та методи визначення. Еталонні розчини. Аналіз води очищеної, води високоочищеної та води для ін’єкцій.

2

2

Неорганічні лікарські речовини, що вміщують галогени, оксиген, сульфур, нітроген, бор, магній, кальцій, цинк та купрум.

2

Разом

10


Тематичний план лекцій з дисципліни

МОДУЛЬ 2


п/п

Тема лекції

Кількість годин

3

Фізичні та фізико-хімічні методи аналізу органічних лікарських речовин (визначення відносної густини, температури плавлення, температури кипіння). Визначення показника заломлення та концентрації розчинів органічних лікарських речовин методом рефрактометрії. Визначення оптичного обертання та концентрації розчинів органічних лікарських речовин методом поляриметрії. Реакції ідентифікації лікарських речовин за аналітико-функціональними групами.

2

4

Лікарські речовини, похідні спиртів та альдегідів аліфатичного ряду.

2

5

Лікарські речовини, солі карбонових кислот аліфатичного ряду, етери та їх галогенпохідні, естери.

Лікарські речовини з групи амінокислот аліфатичного ряду та їх похідні.



2

Разом

6


Тематичний план лекцій з дисципліни

МОДУЛЬ 3


п/п

Тема лекції

Кількість годин

3

Лікарські речовини з групи фенолів, хінонів та їх похідні.

Лікарські речовини, ароматичні кислоти та гідроксикислоти, їх похідні (солі, естери та аміди).

Лікарські речовини, похідні арилаліфатичних кислот і амінокислот.

Лікарські речовини, ацильні похідні ароматичних амінів.

Лікарські речовини, похідні фенілалкіламінів.


2

4

Лікарські речовини, похідні орто-амінобензоатної, орто-амінофенілацетатної, пара-амінобензоатної та пара-аміносаліцилатної кислот.

Лікарські речовини, похідні амідів та алкілуреїдів сульфокислот ароматичного ряду.

Сульфаніламіди з аліфатичними, п’ятичленними та шестичленними гетероциклічними субституентами в молекулах.


2

5

Серцеві глікозиди групи наперстянки та строфанту.

Мінерало- та глюкокортикостероїди.



2

Разом

6


Тематичний план лабораторних занять з дисципліни

Модуль 1


п/п

Тема заняття

Кількість годин

1

Державна Фармакопея України, її структура. Параметри якості, які використовуються для стандартизації лікарських речовин (опис, розчинність, ідентифікація, випробування на чистоту, кількісне визначення). Реакції ідентифікації на катіони та аніони згідно з вимогами ДФУ.

Випробування на чистоту: визначення прозорості, кольоровості і реакції середовища розчинів лікарських речовин.

Домішки, їх види та методи визначення. Еталонні розчини.

Аналіз води очищеної, води високоочищеної та води для ін’єкцій.

Неорганічні лікарські речовини, що вміщують галогени.


4

2

Неорганічні лікарські речовини, що вміщують оксиген, сульфур, нітроген, бор, магній, кальцій, цинк та купрум.

4

Підсумковий контроль засвоєння модулю 1

2

Разом

10


Тематичний план лабораторних занять з дисципліни

Модуль 2


п/п

Тема заняття

Кількість годин

1

Фізичні та фізико-хімічні методи аналізу органічних лікарських речовин (визначення відносної густини, температури плавлення, температури кипіння,).

Визначення показника заломлення та концентрації розчинів органічних лікарських речовин методом рефрактометрії. Визначення оптичного обертання та концентрації розчинів органічних лікарських речовин методом поляриметрії.

Реакції ідентифікації лікарських речовин за аналітико-функціональними групами.


4

2

Лікарські речовини, похідні спиртів та альдегідів аліфатичного ряду.

4

3

Лікарські речовини, солі карбонових кислот аліфатичного ряду, етери та їх галогенпохідні, естери.

4

4

Лікарські речовини з групи амінокислот аліфатичного ряду та їх похідні.

4

Підсумковий контроль засвоєння модулю 2

2

Разом

18


Тематичний план лабораторних занять з дисципліни

МОДУЛЬ 3


п/п

Тема заняття

Кількість годин

5

Лікарські речовини з групи фенолів, хінонів та їх похідні.

Лікарські речовини, ароматичні кислоти та гідроксикислоти, їх похідні (солі, естери та аміди).

Лікарські речовини, похідні арилаліфатичних кислот і амінокислот.


4

6

Лікарські речовини, ацильні похідні ароматичних амінів.

Лікарські речовини, похідні фенілалкіламінів.



4

7

Лікарські речовини, похідні ароматичних амінокислот.

Лікарські речовини, похідні амідів та алкілуреїдів сульфокислот ароматичного ряду.

Сульфаніламіди з аліфатичними, п’ятичленними та шестичленними гетероциклічними субституентами в молекулах.


4

8

Серцеві глікозиди групи наперстянки та строфанту.

Мінерало- та глюкокортикостероїди.



4

Підсумковий контроль засвоєння модулю 3

2

Разом

18


следующая страница >>